Получена пространственная структура аденозинового рецептора в активной форме

[imbg]

 Ещё недавно рецепторы, ассоциированные с G-белками (GPCR), несмотря на свою феноменальную важность для биологии и фармакологии, не поддавались усилиям структурных биологов (см. «Зрительный родопсин — рецептор, реагирующий на свет»). Но технологии не стоят на месте, и в последние годы структуры этих рецепторов начали появляться с все возрастающей скоростью.

Теперь список пополнился A2A-аденозиновым рецептором, участвующим в регуляции кровяного давления, работе сердца и других важных процессах.

 A2A-аденозиновый рецептор (рисунок из статьи Science)

 Отличительной чертой этой структуры стало то, что рецептор закристаллизован в комплексе с агонистом (под странным названием UK-432097), чего ранее не удавалось достичь из-за чрезмерно высокой подвижности активированной формы рецепторов и, следовательно, их неспособности образовывать кристалл хорошего дифракционного качества. Предполагается, что UK-432097 — конформационно селективный агонист, который стабилизирует рецептор в активном состоянии, в отличие от обобщенного агониста, взаимодействующего с целым ансамблем активных конформаций. 

Ожидается, что эта работа, поддерживаемая американским институтом здравоохранения (NIH), в ближайшем будущем получит применение в фармакологии и медицине.

Источник - biomolecula

Дополнительные статьи по теме:
«Новый рубеж: получена пространственная структура β2-адренорецептора»,
«Рецепторы в активной форме»,
«Структуры рецепторов GPCR „в копилку“»,
«β-Адренорецепторы в активной форме»